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新加坡南洋理工大學的材料科學家開發了一種新型藥丸,該藥丸利用胃作爲儲存庫,並隨著時間的流逝緩慢地將藥物輸送給帕金森病的患者。
帕金森病(PD)又名震顫麻痹,是一種常見的中老年人神經系統變性疾病。主要病變在黑質和紋狀體。震顫、肌強直及運動減少是本病的主要臨床特征。據世界帕金森協會統計數據顯示,目前全球共有570 萬帕金森患者,而新加坡患病人數約有8000。
帕金森症狀,來源:eurekalert
目前,帕金森病可以通過口服左旋多巴(L-dopa)進行治療。左旋多巴在人體內被轉化爲多巴胺,大腦需要這種化學物質來傳遞肌肉控制所需的信號。
左旋多巴分子結構
目前,帕金森病患者每天需要服用多達6次左旋多巴,以緩解病症對人體的影響。但一些患者在長時間服藥後會出現四肢抽搐或經曆非自願性痙攣等副作用,即左旋多巴誘發的運動障礙(LID)。同時,藥性也會在服藥後一段時間後失效,出現手腳痙攣的現象。
爲了解決由藥效迅速消退導致的相關問題,由南洋理工大學材料科學家組建的初創公司LiberaTx研發出一款新的緩釋型藥物,能在24小時內在患者胃裏,慢慢釋放藥物成分,有利于幫助帕金森症患者更有效地把藥物吸收到體內,並避免短時間大量攝取藥物。
微型膠囊,來源:NTU官方Facebook
LiberaTx的創始人,也是該研究的負責人,南洋理工大學材料科學與工程學院的副教授Joachim Loo說,將藥物封裝在一個可漂浮在胃液的微膠囊中,可以將其長時間保留在胃中,並控制其釋放速率。
Joachim Loo(左),來源:NTU官網Facebook
“我們希望通過將服藥頻率減少到每天一次來提高患者對藥物的依從性,減輕患者的服藥負擔,同時緩解患者經曆的未服藥時期的副作用。這樣將大大改善患者的生活質量。”Joachim Loo教授補充道。
“我們設計了可以漂浮在胃中的微膠囊,藥物會被緩慢而連續地輸送到上腸道,達到改善吸收的效果。這是維持藥物在血液中濃度的關鍵,這樣大腦中的多巴胺水平可以長時間保持恒定,而不是像現在分次服用藥物的波動情況”
該微型膠囊由FDA批准的材料PLLA和PCL制造而成,其將在人體中代謝爲二氧化碳和水。治療帕金森病的藥物位于微囊的中空腔和殼中,微囊在服用後將漂浮在胃液的頂部並留在胃中。基于動物研究結果,研究團隊表明此種微囊可以在24小時內持續緩慢遞送藥物,將來的臨床試驗鋪平了道路。
LiberaTx團隊目前正在計劃在新加坡進行臨床試驗以測試其功效,並已與新加坡國家神經科學研究所(NNI)的神經學高級顧問和研究副主任Louis Tan教授展開了討論。
新加坡國家神經科學研究所
Tan教授說:“帕金森病患者通常每天需要在規定的時間服用左旋多巴多達6次以緩解病症,而僅僅是延遲服用下一劑30分鍾就可能會導致他們的症狀明顯增加,例如震顫和肌肉僵硬。”
“NTU團隊的這種新藥物配方極具潛力。其可以使患者在24小時內持續穩定地攝入左旋多巴,延長左旋多巴在經曆“消退”效應中的有效性。對于早期帕金森患者來說,它也可以避免長期的運動衰弱和LID並發症的發展。”
左旋多巴替代療法示意圖,來源:網易上海藥訊
除了可以更好地緩解帕金森氏病的症狀,該配方還可以改善患者對藥物的依從性,特別是對于長期服用藥物的患者。
對處方藥的依從性差仍然是許多疾病臨床效果欠佳的關鍵原因。世界衛生組織最近的一份報告指出,慢性病患者的平均不依從率爲50%,常見原因是健忘和複雜的藥物治療方案。
Joachim Loo教授團隊,來源:NTU官方Facebook
如果此方法經證實可成功治療帕金森氏病,該口服微膠囊也可用于其他需要每天多次服用藥物的患者。該小組也已經披露了有關微膠囊在控制慢性疾病(如高血壓,高脂血症和糖尿病)中緩慢釋放藥物的用法的相關數據。