NTU的科學家已經開發出胰島素納米顆粒，這種納米顆粒以後可以作爲口服藥物的基礎，並且可以替代糖尿病患者的胰島素注射劑。
已發表論文，來源：Nanoscale
在臨床研究中，NTU科學家團隊向小白鼠餵食含胰島素的納米顆粒，發現血液中的胰島素在幾分鍾後增加。
NTU科學家發明口服胰島素 來源：NTU官網
胰島素療法通常是糖尿病治療的主要手段。糖尿病是一種代謝性疾病，在全球範圍約有4.22億患者。在新加坡，到2050年，糖尿病患者的人數預計將增加到100萬人，將占總人口的五分之一。
對于患者而言，口服胰島素比注射胰島素更可取。因爲與注射治療相比，它産生的疼痛更少，因此可以改善患者的治療體驗。但是如何設置口服劑量的標准仍然是一個難題。由于胰島素是一種蛋白質，因此它在胃腸道中被分解，甚至無法到達血液來調節血糖。
胰島素注射劑 來源：每日經濟新聞
爲了克服這一挑戰，由南大材料科學與工程學院和李光潛醫學院（LKCMedicine）的科學家組成的跨學科團隊設計了一種納米顆粒，該納米顆粒的核心裝有胰島素，然後的每一層塗料分別交替著使用胰島素和殼聚糖，通過控制納米顆粒中的層數來實現配料的用量。這些納米粒子的大小均爲200nm，比花粉小至少1,000倍。
通過使用細胞培養物和小白鼠模型的實驗，NTU首席研究員Huang Yingying博士，Yusuf Ali副教授和前NTU教授Subbu Venkatraman領導的團隊證明，這種分層明確的納米粒子在通過胃部時是穩定的，以僅僅釋放出少量的胰島素，然後進入小腸，穿過腸壁進入血液。這種口服胰島素納米顆粒模擬出了天然胰島素從肝髒進入血液的途徑，肝髒是控制血糖水平的重要器官。
納米顆粒的分層 來源：NTU官網
科學家還測試了小白鼠血液中納米胰島素的吸收和清除率。在口服胰島素納米顆粒的小白鼠中，血液中的胰島素濃度在30分鍾時達到峰值，並在4小時內被完全消除。
該研究的主要作者，來自南大材料科學與工程學院的Huang Yingying博士說：“開發口服胰島素産品的努力收效甚微，因爲這些産品存在安全隱患或需要頻繁服用該藥物，因爲僅有少量胰島素能到達血液。NTU開發的胰島素納米顆粒在小白鼠中的測試表明，它可以攜帶足夠量的胰島素以達到所需的治療效果，同時又足夠小，可以穿過腸壁進入血液。
我們相信，相同的概念對于其他蛋白質藥物的注射劑也可能有用。”
納米顆粒的示意圖 來源：Royal Society of Chemistry
該研究的合著者，NTU 李光潛醫學院的副教授Yusuf Ali說：“現在，注射劑的使用方式爲每天在皮膚下用細針多次注射胰島素。除了疼痛和不便之外，這些注射還伴隨著患者不知道自己的低血糖水平的風險，低血糖可能在糖尿病患者中發展成潛在的致命疾病。 李光潛醫學院現在正在通過更多的臨床工作來推動這種納米顆粒的開發，我們希望我們的工作有一天能用簡單又小的藥丸代替胰島素注射劑。”
研究結果于11月發表在科學期刊《Nanoscale》上。
參考文獻：
1. “NTU Singapore scientists develop oral insulin nanoparticles that could one day be an alternative to injections” NTU Media Release
2. ‘Layer-by-layer coated nanoliposomes for oral delivery of insulin’ is published in Nanoscale on 11 Nov 2020. DOI 10.1039/D0NR06104B
