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國大藥劑系團隊研發 更安全心房顫動藥物

2022 年 7 月 18 日 草竹道人

團隊已爲新藥物申請專利,並同制藥公司合作,展開臨床研究,希望日後推出市場後,可以幫助全球數以百萬計的心房顫動患者。

據統計,全球目前有超過3500萬人患有心房顫動,本地的患病率在2008年爲1.5%。

研究人員將藥物中的氫原子轉換爲氘(Deuterium)同位素,降低代謝物的反應力,使它無法影響器官中的酶。

團隊耗時八年最終研發出名爲Poyendarone的候選藥物。

領導研究團隊的國大理學院藥劑系教授曾俊雄告訴《聯合早報》,決奈達隆(Dronedarone)是一款治療心房顫動的常用藥,可有效控制病患的心律節奏,但是美國食品與藥物管理局發出告示,指這款藥會影響腎髒功能。

曾俊雄解釋,團隊面對的最大挑戰是如何確定合適的心髒實驗模型,以測試候選藥物的效能和安全性。團隊後來與日本東邦大學合作,開發了一套健康和疾病實驗模型,並已經通過驗證。新模型證實,候選藥物的療效可與目前常用藥媲美,安全性也顯著提升。

隨著人口老齡化,患病率預計會持續上升,例如韓國和台灣,預料患病率在未來30年會升到4-5%。對于中風風險最高的亞組人群,即80歲以上的年長者,平均每七人會有一人出現心房顫動。因此,有更安全的心房顫動藥物是非常重要的。

心房顫動嚴重的話可能導致心髒衰竭、中風或早逝。

治療心房顫動的常用藥可能引發室性心律失常或損害腎髒,新加坡國立大學藥劑系團隊通過修改這種藥的化學成分,研發出不影響藥效但更安全的藥物。

用八年研發已申請專利

團隊對決奈達隆進行研究後發現,其化學成分能與腎髒中的酶結合,使酶無法正常工作而使肝髒受損,同樣的情況會發生在心髒的酶,引發室性心律失常。室性心律失常嚴重的話可能導致猝死。不過,研究隊尚不清楚藥物導致的室性心律失常的發病率有多高。

曾俊雄說:“我們課題組發現了決奈達隆引起心髒不良反應的機制。基于這種機制,我們提出了一個創新的想法,就是對決奈達隆的化學結構進行簡單修改,在保持治療心房顫動的藥理作用的同時,減輕它引發不良反應的風險。”

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